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保持较低的LDL-C,患病概率低,但他汀不建议服用大剂量

很多朋友跟华子说,在服用他汀类药物控制胆固醇,结果药物剂量越用越大,但胆固醇的控制仍然很难达标。

华子说,朋友们遇到了一个用药误区,虽然低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平与心脑血管疾病密切相关,可以说LDL-C水平越低,患心脑血管疾病的概率就越低,但他汀类药物并不是用量越大越好,可以说中低剂量的他汀更适合中国人。

一、亚洲人对他汀类药物更敏感

动脉粥样硬化,是造成脑梗塞、心肌梗死的主要原因。而他汀类药物不仅可以抑制胆固醇的合成,对动脉粥样硬化斑块还有逆转的作用,而且还没有其他药物可以完全替代他汀类药物的作用,可以说,在防治心脑血管疾病中,他汀类药物是“基石”药物

他汀都是外国研制,在临床试验中主要以欧美人种为研究对象,而在上市之中,发现亚洲人对他汀类药物的敏感性更高

以瑞舒伐他汀为例,在同样的剂量下,亚洲人的血药浓度曲线下面积,差不多是欧美人种的2倍。所以瑞舒伐他汀在欧美最大剂量为每日40mg,而在中国最大剂量为每日20mg。其他的他汀类药物,也有类似的情况。

二、他汀类药物的“加6原则”

他汀类药物在使用中,主要的不良反应,就是造成肝功能异常以及肌肉损伤,而且与用药剂量相关。剂量越大,出现不良反应的可能性就越大。低剂量、中等剂量的他汀类药物安全性远高于大剂量的他汀类药物。

而且在临床试验中发现,他汀类药物剂量翻倍,对LDL-C水平的降幅只能增加6%,这也称为他汀类药物的“加6原则”,而出现不良反应的风险却显著增加。这意味着服用大剂量他汀,对LDL-C水平的控制很有限,却极易出现不良反应,得不偿失。

三、以他汀类药物为基础进行联合用药

在他汀类药物中,辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀是中效他汀,如果用药后不能使LDL-C水平达标,可以用阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等两个强效他汀替换。

如果使用了低、中剂量的强效他汀,仍然无法使LDL-C水平达标,并不建议使用大剂量强效他汀,而是考虑以他汀为基础进行联合用药。常有3种联用方案:

第一个方案,他汀类药物+胆固醇吸收抑制剂(依折麦布)。

第二个方案,他汀类药物+PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗等)。

第三个方案,他汀类药物+胆固醇吸收抑制剂+PCSK9抑制剂。

在心脑血管疾病的治疗指南中,对LDL-C水平的要求,是健康人低于3.4mmol/L;有“三高”者低于2.6mmol/L;有心梗、脑梗者低于1.8mmol/L;极危重者低于1.4mmol/L。在使用他汀类药物控制LDL-C水平达标之后,大多数人要持续用药2~4年,才会见到斑块逆转。

如果他汀不耐受,也可以使用更低剂量的他汀(比如说正常剂量的一半)与胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂进行联合用药,尽可能地维持他汀类药物治疗。因为相关研究表明,只有他汀类药物,才能起到稳定斑块,避免破溃,预防心梗、脑梗的发生。

总结一下,心脑血管疾病的治疗指南中,对LDL-C水平有较低的要求,如果服用低、中等剂量的他汀类药物无法达到要求,不建议增加药物剂量,应考虑与胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂进行联用,共同降低LDL-C水平。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师,我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

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